Метамфетамин – мощный стимулятор класса амфетаминов, было впервые синтезирован из эфедрина в 1893 году японским химиком Нагаёси Нагаи. Наряду с героином и кокаином, он имеет печально известную репутацию опасного и вызывающего сильную зависимость «уличного наркотика». Также данное вещество известно под следующими названиями: мет, лёд.
Как это работает? (Химия и фармакология)
Химия:
Метамфетамин, или N-метиламфетамин, представляет собой синтетическую молекулу семейства амфетаминов. Молекулы класса амфетаминов содержат фенетиламиновое ядро с фенильным кольцом, связанным с аминогруппой (NH2) через этильную цепь с дополнительным метильным замещением в R α. Амфетамины представляют собой альфа-метилированные фенетиламины. Метамфетамин содержит дополнительную метильную замену в RN, замену, которая является общей для МДМА, меткатинона и мефедрона.
Метамфетамин существует в виде двух энантиомеров: правовращающего и левовращающего. Правовращающий или декстрометамфетамин (также известный как d-метамфетамин) является более сильным стимулятором центральной нервной системы (ЦНС), чем левометамфетамин; однако оба они считаются вызывающими зависимость и привыкание при неправильном употреблении и способны вызывать аналогичные симптомы токсичности при больших рекреационных дозах.
Фармакология:
Метамфетамин в первую очередь влияет на центральную нервную систему (ЦНС), действуя как высвобождающий агент для нейротрансмиттеров , таких как дофамин , норэпинефрин и серотонин. Он также действует как ингибитор обратного захвата для некоторых нейронов-транспортеров, тем самым удерживая нейротрансмиттеры, такие как норадреналин, в синапсе. Метамфетамин также действует как обратный переносчик для некоторых нейронов-транспортеров, повышая уровень моноаминов, вытесняя нейротрансмиттеры из их запасающих пузырьков и вытесняя их в синаптическую щель, заставляя переносчики дофамина работать в обратном направлении. Другими механизмами, посредством которых метамфетамин, как известно, повышает уровень моноаминов, являются:
*Снижение экспрессии переносчиков дофамина на клеточной поверхности, что имеет тот же эффект, что и перечисленные выше.
*Повышение цитозольного уровня моноаминов за счет ингибирования активности моноаминоксидазы (МАО)
*Повышение активности и экспрессии дофаминсинтезирующего фермента тирозингидроксилазы (ТГ)
В дополнение к высвобождению мощных количеств моноаминов МА обладает высокой растворимостью в липидах, что приводит к относительно быстрому переносу препарата через гематоэнцефалический барьер и быстрому началу действия по сравнению с другими стимуляторами. Все это приводит к чувству вознаграждения, эйфории и стимуляции, а также к неприятному смещению.
Как это ощущается? (Эффекты)
Эффекты можно разделить на три большие группы: желаемые, нейтральные и побочные.
Желаемые | Нейтральные | Побочные |
Стимуляция
Эйфория
Изменения тактильных ощущений
Повышение выносливости
Уверенность в себе
Ускорение мышления
Бодрость
Улучшение памяти | Тахикардия
Повышенное артериальное давление
Подавление аппетита
Расширение зрачков | Аритмия
Тревога
Паранойя
Измененная интерпретация периферической информации
Бруксизм
Повышенная температура тела
Повышенное потоотделение
Подавление остроты зрения
Обезвоживание
Сужение сосудов
Затрудненное мочеиспускание
Частое мочеиспускание
Временная эректильная дисфункция
Раздражительность
Тошнота |
*Интенсивность желаемых эффектов зависит от дозы и толерантности. Умеренная тахикардия и умеренная гипертония не представляют опасности для здорового человека, но значительное повышение частоты сердечных сокращений и артериального давления может быть опасным для здоровья.
Каковы риски? (Токсичность)
Имеются данные о том, что метамфетамин вызывает повреждение головного мозга у людей при длительном употреблении; это повреждение включает неблагоприятные изменения в структуре и функции головного мозга, такие как уменьшение объема серого вещества в нескольких областях мозга и неблагоприятные изменения маркеров метаболической целостности.
В отличие от амфетамина, метамфетамин непосредственно нейротоксичен для дофаминовых нейронов. Кроме того, злоупотребление метамфетамином связано с повышенным риском болезни Паркинсона из-за чрезмерного пресинаптического самоокисления дофамина, механизма нейротоксичности. Подобно нейротоксическому воздействию на дофаминовую систему, метамфетамин также может оказывать нейротоксическое действие на серотониновые нейроны. Было продемонстрировано, что высокая температура тела коррелирует с усилением нейротоксического действия метамфетамина. В результате вызванной метамфетамином нейротоксичности для дофаминовых нейронов хроническое употребление может также привести к пост-острой абстиненции, которая сохраняется после периода абстиненции в течение нескольких месяцев и даже до года.
Передозировка метамфетамина может привести к широкому спектру симптомов и потенциально смертельна при больших дозах. Умеренная передозировка метамфетамина может вызвать такие симптомы, как нарушение сердечного ритма, спутанность сознания, дизурия, высокое или низкое артериальное давление, гипертермия, гиперрефлексия, миалгия, сильное возбуждение, тахипноэ, тремор, задержка мочи. Чрезвычайно большая передозировка может вызвать такие симптомы, как адренергический шторм, метамфетаминовый психоз, анурия, кардиогенный шок, кровоизлияние в мозг, циркуляторный коллапс, гиперпирексия, легочная гипертензия, почечная недостаточность, рабдомиолиз, серотониновый синдром. Передозировка метамфетамина, вероятно, также приведет к легкому повреждению головного мозга из-за дофаминергической и серотонинергической нейротоксичности. Смерти от отравления метамфетамином обычно предшествуют судороги и кома.
Ответственное употребление
Дозировка:
Пороговая: 5 мг
Легкая: 5-15 мг
Нормальная: 15-30 мг
Сильная: 30-60 мг
Тяжелая: 60+ мг
Способы употребления:
Наиболее популярными способами употребления являются: курение, пероральный, назальный, внутривенный. Альтернативными методами являются ректальный, буккальный. Внутримышечное введение метамфетамина опасно. Это часто приводит к различным хирургическим осложнениям.
Комбинации:
Опасные комбинации:
Стимуляторы
Эйфоретики
СИОЗС
ИМАО
Опиоиды
Трамадол
Психоделики
Кетамин
Зависимость
Как и в случае с другими стимуляторами, хроническое употребление метамфетамина может считаться чрезвычайно вызывающим привыкание с высоким потенциалом злоупотребления и способно вызвать психологическую зависимость у некоторых потребителей. Когда развилась зависимость, могут возникнуть тяга и эффекты отмены, если человек внезапно прекратит их употребление.
Толерантность к воздействию метамфетамина быстро развивается при длительном и многократном употреблении. Это приводит к тому, что пользователям приходится вводить все более высокие дозы для достижения тех же эффектов. После этого требуется около 3-7 дней, чтобы толерантность снизилась наполовину, и 1-2 недели, чтобы вернуться к исходному уровню (при отсутствии дальнейшего потребления). Метамфетамин проявляет перекрестную толерантность со всеми дофаминергическими стимуляторами, а это означает, что после употребления метамфетамина все стимуляторы будут иметь сниженный эффект.
Данные об эффективных методах лечения зависимости от амфетамина и метамфетамина и злоупотребления ими ограничены. В свете этого, флуоксетин и имипрамин, по- видимому, имеют некоторые ограниченные преимущества при лечении злоупотребления и зависимости, «не было продемонстрировано эффективности лечения метамфетаминовой зависимости и злоупотребления».
У лиц, злоупотребляющих амфетамином и метамфетамином с высокой степенью зависимости, «когда хронические потребители резко прекращают употребление метамфетамина, многие сообщают о ограниченном по времени абстинентном синдроме, который возникает в течение 24 часов после приема последней дозы». Симптомы отмены у хронических потребителей высоких доз возникают часто, до 87,6% случаев, и сохраняются в течение трех-четырех недель с заметной фазой «краха», возникающей в течение первой недели. Симптомы отмены метамфетамина могут включать беспокойство, тягу к наркотикам, дисфорическое настроение, утомляемость, повышенный аппетит, увеличение или уменьшение движения, отсутствие мотивации, бессонницу или сонливость, а также яркие или осознанные сновидения. Симптомы отмены связаны со степенью зависимости (т. е. со степенью злоупотребления). Психическая депрессия, связанная с отменой метамфетамина, длится дольше и протекает тяжелее, чем при отмене кокаина.
Хотя ясно, что курение метамфетамина вызывает более сильную зависимость, чем пероральное или интраназальное амфетамина, ведутся споры о том, вызывает ли сам наркотик по своей природе более сильную зависимость, и если да, то насколько важна разница.
Правовой статус
Страна | Правовой статус |
| Российская Федерация | Метамфетамин входит в список I наркотических и психотропных средств. |
| Австрия | Хранение, производство и продажа метамфетамина запрещены законом SMG (Suchtmittelgesetz Österreich). |
| Германия | Метамфетамин был добавлен в Opiumgesetz (Закон об опиуме) 1 июля 1941 г. Он контролируется в соответствии с Anlage II BtMG (Закон о наркотиках, Приложение II) с 1 марта 2008 г. быть прописан в форме рецепта на наркотики, потому что он был в Anlage III (Список III). |
| Нидерланды | Метамфетамин входит в Список I контролируемого вещества. |
| Соединенные Штаты | Метамфетамин классифицируется Управлением по борьбе с наркотиками как вещество Списка II в соответствии с Конвенцией ООН о психотропных веществах. Он доступен по рецепту под торговой маркой Desoxyn, производства Ovation Pharma. |
| Великобритания | Метамфетамин является наркотиком класса А с 18 января 2007 г. |
