- Сообщения
- 46
- Реакции
- 451
- Баллы
- 54
ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
Метадон - синтетический опиоидный анальгетик. Пользователи часто его называют «мёд». Широко используется в рекреационных целях. Также его применяют в заместительной опиоидной терапии, но в РФ нет практики легального применения ОЗТ ввиду ее незаконности.
Фармакология
Опиоиды оказывают свое действие, связываясь с μ-опиоидными рецепторами и активируя их. Это происходит потому, что опиоиды структурно имитируют эндорфины, которые естественным образом обнаруживаются в организме и также воздействуют наμ-опиоидные рецепторы. Данный механизм действия приводит к эйфории, облегчению боли и анксиолитическим эффектам. Это связано с тем, что эндорфины отвечают за уменьшение боли, вызывая сонливость и чувство удовольствия. Они могут высвобождаться в ответ на боль, физические нагрузки, оргазм или общее возбуждение. Биодоступность перорально вводимого метадона может варьироваться от 40% до примерно 99%, а при внутривенном введении от 90 до 99%.
В отличие от большинства опиоидов, метадон является слабым ингибитором обратного захвата серотонина, а также слабым антагонистом NMDA. Подобно декстропропоксифену, метадон является антагонистом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов.
Как и многие другие вещества, метадон имеет два оптических изомера - правовращающий и левовращающий. Левометадон (L-метадон) является агонистом μ-опиоидных рецепторов с более высокой внутренней активностью, чем у морфина, но с более низким сродством. Декстрометадон (D-метадон) не влияет на опиоидные рецепторы, но связывается с глутаматергическим рецептором NMDA и действует как антагонист глутамата. Было показано, что метадон уменьшает невропатическую боль, в первую очередь за счет антагонизма к NMDA-рецепторам. Глутамат является основным возбуждающим нейротрансмиттером в центральной нервной системе. Действие в качестве антагониста NMDA может быть одним из механизмов, с помощью которого метадон снижает тягу к опиоидам и толерантность, и было предложено в качестве возможного механизма его выдающейся эффективности в отношении лечения невропатической боли.
Желаемые эффекты
Метадон обладает выраженными эффектами, присущими другим опиоидам: эйфория, седация, обезболивание. Причем, его эйфоричность ниже, чем у героина. Основным отличием от других опиоидов является его продолжительность действия. Также некоторые эффекты, описанные в разделе фармакологии, хоть и не являются значимыми для рекреационного потребления, но имеют значение для использования в опиоидной заместительной терапии (ОЗТ).
Тайминг
| Общая продолжительность | 12-36 часов |
| Первые эффекты | 30-90 мин |
| Пик | 6-10 часов |
| Спад | 2-8 часов |
| Постэффекты | 1-24 часов |
Вред и токсичностьМетадон потенциально смертелен при смешивании с депрессантами, такими как алкоголь, бензодиазепины(и другие транквилизаторы) или барбитураты и, как правило, имеет более широкий спектр веществ, с которыми опасно сочетать, по сравнению с другими опиоидами. Известно, что метадон снижает судорожный порог, хоть и значительно меньше, чем трамадол, но его не следует принимать во время отмены бензодиазепинов или совмещать с приемом стимуляторов, так как это потенциально может вызвать судороги.
Стоит отметить, что нет доказательств, что опиоиды негативно влияют на когнитивные функции человека, но зависимость и состояние абстинентного синдрома может делать человека несколько неадекватным. Систематическое употребление опиоидов способно негативно повлиять на адаптацию пациента в обществе и существенно снижают либидо.
Самое опасное, что может произойти - передозировка. Смертность от употребления метадона чаще всего связана либо с его передозировкой, либо с опасными комбинациями. Ввиду достаточно низких дозировок, риск передозировки метадоном выше, чем у большинства других уличных опиоидов.
РЕКОМЕНДАЦИИ
Способы употребления
Наиболее популярными способами употребления являются: внутривенный и пероральный. Как я уже писал выше, биодоступность перорально вводимого метадона может варьироваться от 40% до примерно 99%, а при внутривенном введении от 90 до 99%, а это значит, что при внутривенном употреблении эффекты будут более выражены.
Как и с другими веществами, хочу напомнить о недопустимости постановки внутримышечных инъекций!
Первый раз
Стоит отметить, что большинство пользователей, решивших попробовать метадон уже знакомы с внутривенным употреблением и с опиоидами тоже. При отсутствии толерантности к опиоидам дозировка для первого употребления 5-15 мг, а для тех, у кого уже есть толерантность к другим опиоидам, например, к героину, дозировка не должна превышать 25-30 мг.
ОЗТ
Хотя в нашей стране нет легальной возможности получать опиоидную заместительную терапию, многие потребители хотят самостоятельно сделать некоторое подобие. Например, чтобы избежать выраженного абстинентного синдрома, когда нет возможности пережить тяжелую "ломку" и необходимо работать или заниматься какой-либо целенаправленной деятельностью. Для этого необходимо принять 10-15 мг метадона и в течение 12-24 часов потребитель не будет иметь проблем с абстинентным синдромом. Стоит отметить, что в перспективе долгосрочного применения и желания отказаться от употребления вовсе, пользователю стоит постепенно снижать дозировку метадона.
Дозировка
| Пороговая | 1 мг |
| Легкая | 3-5 мг |
| Нормальная | 5-15 мг |
| Сильная | 15-30 мг |
| Тяжелая | 30+ мг |
КОМБИНАЦИИ
Стимуляторы и эйфоретики - сочетание быстрых и медленных, именуемое качелями или спидболом считается одним из самых опасных. Риск внезапной передозировки опиоидами не является оправданным.
Другие опиоиды в том числе аптечные - высокий риск передозировки опиоидами.
Депрессанты (транквилизаторы, барбитураты, алкоголь, бутират и прочие) - риск передозировки опиоидами и взаимодействие депрессантов может взаимно усилить действие и тех и других.
ИМАО - совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) с опиоидами было связано с тяжелыми побочными реакциями, которые могут включать в себя возбуждение, головную боль, потливость, гиперпирексию, приливы, озноб, миоклонус, ригидность, тремор, диарею, гипертонию, тахикардию, судороги и кому. В некоторых случаях наступала смерть.
Психоделики - может привести к судорожным припадкам.
Кетамин - сочетание, которое может привести к потере сознания и последующей рвоте, что чревато тем, что пользователь попросту "захлебнется рвотой".
Грейпфрут - хотя грейпфрут не обладает психоактивным действием, он может влиять на метаболизм некоторых опиоидов: метадон, трамадол, оксикодон и фентанил в основном метаболизируются ферментом CYP3A4, который сильно ингибируется грейпфрутовым соком. Это может привести к тому, что препарат будет выводиться из организма дольше. это может увеличить токсичность при повторных дозах.
СИОЗС, 5-НТР и другие препараты и вещества, влияющие на уровень серотонина - в сочетании с метадоном способны вызвать серотониновый синдром. Хоть и возможно это в крайне редких случаях, но такой эффект от комбинации возможен.
Марихуана - одно из психоактивных веществ, нормально сочетающаяся с метадоном, но стоит понимать, что такое сочетание возможно только если пользователь уже принял метадон не ранее 1,5-2 часов назад и чувствует себя нормально.
ПОСЛЕДСТВИЯ
Типичные неблагоприятные реакции и побочные эффекты
Аритмия - случается нечасто, но представляет серьезную угрозу для жизни и здоровья пациента. Самым лучшим решением в данном случае будет вызов бригады скорой помощи для оценки состояния и его купирования. Если такой возможности нет - принять под язык изопреналин 2.5-5 мг и ввести внутривенно налоксон.
Тошнота и рвота - чаще всего умеренная тошнота проходит самостоятельно без какого-либо воздействия. Если это не связано с другими симптомами передозировки и продолжается достаточно длительный промежуток времени - можно принять церукал или метоклопрамид 10 мг.
Передозировка - дезориентация в пространстве, спутанность сознания, снижение артериального давления, выраженная сонливость, сухость во рту, слабость мышц конечностей, земедленность движений, поверхностное дыхание, цианоз кожи и слизистых оболочек, резкое сужение зрачков - всё это является признаками передозировки. При тяжелой передозировке человек быстро теряет сознание, при этом дыхательная недостаточность у него нарастает, артериальное давление резко снижается, пульс становится редким и слабым. Смерть наступает в результате отека легких или остановки сердца.
При передозировке стоит следить, чтобы рот пациента был свободен от рвотных масс (при необходимости очистить от них), не давать человеку "уснуть" - громко с ним разговаривать, допускается слегка бить по щекам. При наличии налоксона - вводить внутривенно до полного отсутствия признаков передозировки. При его отсутствии - вызывать скорую помощь. Часто на короткий промежуток времени, например, пока едет скорая помощь, помогает введение 5 мл обычной кипяченой воды. Если отсутствует дыхание и/или сердцебиение - немедленно приступать к сердечно-легочной реанимации (потребителям веществ и их близким стоит посмотреть видео с правилами ее проведения, это займет немного времени, но, возможно, сможет спасти жизнь кого-то из окружающих).
Зависимость
Как и в случае с другими опиоидами, систематическое употребление метадона сильно вызывает привыкание с высоким потенциалом злоупотребления и способно вызвать психологическую и физическую зависимость. После ее развития, возникнет тяга и синдром отмены, если человек внезапно прекратит употребление. Абстинентный синдром в простонародье именуемый "отхода", "кумары", "ломка", может протекать достаточно тяжело, и лучшим решением будет пережить это время в условиях стационара.
Подробнее про абстинентный синдром можно прочитать здесь.
Толерантность
Толерантность ко многим эффектам метадона развивается при длительном и многократном применении. После употребления требуется около 3-7 дней, чтобы толерантность снизилась наполовину, и 1-2 недели, чтобы вернуться к исходному уровню (при отсутствии дальнейшего потребления). Метадон проявляет перекрестную толерантность со всеми другими опиоидами, а это означает, что после употребления метадона все опиоиды будут иметь сниженный эффект. Также было обнаружено, что окружающая среда может играть роль в толерантности к опиоидам. В одном научном исследовании крысы с той же историей приема героина значительно чаще умирали после получения дозы в среде, не связанной с наркотиком, по сравнению с привычной средой. Вероятно, такое заключение можно сделать касаемо всех опиоидов.
Риск летальной передозировки опиоидами резко возрастает после периода прекращения и рецидива, в основном из-за снижения толерантности. Чтобы объяснить это отсутствие толерантности, безопаснее принимать только часть обычной дозы при рецидиве.
Метадон является одним из самых потребляемых уличных опиоидов наравне с героином, но при этом может использоваться как заменитель последнего при заместительной терапии. Вещество вызывает тяжелую зависимость, и безответственное употребление легко может привести к передозировке.
Последнее редактирование модератором:
но сосиски тоже не хороший продукт, мясо потреблять нужно)))
