dr. Lecter
⭐️
- Сообщения
- 561
- Реакции
- 1 460
- Баллы
- 143
Опиоидные рецепторы - рецепторы нервной системы, основная функция которых - регуляция болевых ощущений. Существует четыре основные группы опиоидных рецепторов: μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа) и ноцицептиновые (ORL1) опиоидные рецепторы.
Но именно агонисты μ-(мю) опиоидных рецепторов вызывают у человека эйфорию и обладают высоким потенциалом злоупотребления и формирования сильной зависимости. Впервые μ-опиоидные рецепторы были открыты в связи их сродства с морфином, а только потом уже были открыты эндогенные лиганды, имеющие сродство к данным рецепторам.
Один из самых известных рекреационных опиоидных препаратов - героин, на самом деле имеет достаточно низкое сродство с μ-опиоидными рецепторами, но он легко проникает через гематоэнцефалический барьер и преобразуется там в 6-моноацетилморфин, который имеет огромное сродство к данным рецепторам. Иными словами, сильный эффект героина вызван не его сродством с опиоидными рецепторами, а способностью проникать в мозг и преобразовываться там.